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近年、ゲノム創薬開発が進められる中、たんぱく医薬の開発が進められています。大塚化学ではペプチド結合の脱水縮合時のラセミ化を防ぐ試薬を開発しています。

DIAD構造式

TMAD構造式
光学活性なアルコール体を用いた場合に生成物の立体を完全に反転させることができます。
脱水縮合とラセミ化防止を1剤で行う事ができます。皮膚刺激性がありません。反応後の精製がしやすいです。DCC系に比べて高活性です。
脱水縮合時の活性エステル化剤として使用できます。特にペプチド縮合時のラセミ化防止に威力を発揮します。



1-HOB (HOBt) |
HBTU |
TBTU |
|
|---|---|---|---|
名称 |
1-Hydroxybenzotriazole monohydrate |
O-(1H-Benzotriazol-1-yl) -N, N, N', N'-tetramethyl -uronium hexafluorophosphate |
O-(1H-Benzotriazol-1-yl) -N, N, N', N'-tetramethyl -uronium tetrafluoroborate |
CAS No. |
2592-95-2 | 94790-37-1 | 125700-67-6 |
分子量 |
135.13 | 379.25 | 321.09 |
融点 (℃) |
155〜158 | 200(dec.) | 205(dec.) |
*Mitsunobu. O. Synthesis 1981, 1. Shimano M. et. al. Tetrahedron Lett. 1998, 39, 4363