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β-ラクタム化合物

各種セファロスポリン抗生物質へ展開できる多目的中間体

大塚化学のβ-ラクタム中間体事業では、基盤となるGCLE を始めとして、蓄積技術の応用により様々なβ-ラクタム化合物の提供を行っております。また、幅広く顧客のニーズに応えるべく、β- ラクタム中間体のカスタマイズ合成も行っております。

大塚化学のセファロスポリン中間体

GCLE  7-Phenylacetamido-3-chloromethyl-3-cephem-4-carboxylic acid p-methoxybenzyl ester

ペニシリンG
CAS No.
104146-10-3
分子式
C24H23O5N2SCl
分子量
486.95
性状
白色〜淡黄色粉末
既存化学物質 No.
5-6305
ELINCS
403-040-0

カルボン酸保護基の簡便な脱保護法「フェノール法」

GCLE のカルボキシル基はp- メトキシベンジル基で保護されております。GCLE をご使用される際の脱保護方法として、大塚化学は「フェノール法」を開発しました。保護された化合物をフェノール中で45 〜 50°C、1 〜 2 時間加熱するだけで脱保護が行えます。また必要に応じて触媒量の酸を加えることにより反応がスムーズに進行します。脱保護された化合物はNaHCO3 水溶液で抽出することにより簡便な単離が可能です。この方法はベンズヒドリルエステルあるいはt- ブチルエステルにも適用でき、反応条件により選択的な脱保護も可能です。

β-ラクタム中間体

β-Lactam Intermediates

β-ラクタムAPI

β-Lactam API